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【越佳贸易】表面活性剂
发布日期:2019-8-1 14:38:39     已有  阅读过本文

药剂学第四章 表面活性剂

第四章 表面活性剂


第一节 表面现象与表面张力


1、  一种液体滴到另一液体的表面会:铺展或形成液珠

2、  润湿与接触角

    杨氏方程-dG=σl-g(1+cosθ)

        θ=0°  完全润湿         

       θ90°  可润湿

       90°θ180°  不润湿    

       θ=180°  完全不润湿

3、  不同溶质对水界面表面张力的影响

      ①   无机电解质:使水的表面张力增加

      ②   低分子量的极性有机物:使水的表面张力缓慢降低

      ③   表面活性剂:使液体表面张力显著降低

4、  吸附对固体表面性质的影响:①改变粉体分散性;②改变固体颗粒润湿性

5、  吸附的作用:①掩味;②增溶与促吸收;③降低疗效



第二节 表面活性剂


1、  表活剂=疏水基团+亲水基团=烃链+电负性较强的原子或原子团

2、  表活剂的种类

离子型

阴离子型

高级脂肪酸盐

碱金属皂:一价皂,如钾、钠,可溶,刺激性大,常外用;O/WHLB   15-18

碱土金属皂:二价皂,如、镁、铝,不可溶;W/O

有机胺皂

硫酸酯盐

月桂醇硫酸钠:缩写SDSSLS,用作增溶剂、起泡剂、去污剂、润湿剂;HLB 40

其他:月桂醇硫酸镁、十八烷基富马酸钠

磺酸盐


阳离子型

季铵型

苯扎氯/溴胺:用作消菌杀毒,不可与大分子阳离子药物配伍使用

两性离子型

大豆磷脂


卵磷脂

天然的,用作注射用乳剂

甜菜碱型

人工合成

氨基酸型

人工合成

球蛋白类

表面活性好,乳化能力强

非离子型

聚乙二醇型

聚氧乙烯脂肪醇醚/烷基酚醚

苄泽、乳化剂OP、平平加O……;用作增溶剂;O/W

聚氧乙烯脂肪酸酯

卖泽……;用于增溶;O/WHLB 14-16

聚氧乙烯聚丙乙烯共聚物

泊洛沙母泊洛沙母188=普朗尼克F68毒性小、刺激性小;用作消泡、润湿、增溶

多元醇型

失水山梨醇脂肪酸酯

=脂肪酸山梨坦=司盘(Span);W/O

聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯

=聚山梨酯=吐温(Tween);O/W

3、高分子表面活性剂:又称双亲性共聚物;降低表面张力的能力较,渗透性较差,但乳化、分散、稳定性

4pC20↑,则该表面活性剂降低水的表面张力的效率↑


第三节 表面活性剂的物理学性质


1CMC

   1CMC的测定方法:电导法、表面张力法、光散射法、染料法、增溶法、荧光探针法……

   2)测定原理:溶液的性质从近似真溶液状态变为类似胶体溶液

2克氏点:针对离子型表面活性剂,使用温度下限

3昙点:针对聚氧乙烯型非离子表面活性剂,使用温度上限

   注意:起昙是一种可逆现象,泊洛沙姆和司盘无起昙现象

4HLB

   1)石蜡的HLB=0;聚乙二醇HLB=20;十二烷基硫酸钠(SDSHLB=40

   2HLB=(HLBa×Wa+HLBb×Wb) ÷(Wa+Wb)

5HLB值与应用

     HLB=1.5-3=消泡剂;         

     HLB=3-8=W/O型乳化剂;

     HLB=7-9=润湿剂、铺展剂;   

     HLB=8-16=O/W型乳化剂;

     HLB=13-18=增溶剂;         

     HLB=13-16=去污剂

6、表面活性剂的浓度增加,胶束的形态结构依次为球形或类球形→圆柱形或六角束状→棒状或板层状

7、影响胶束形成的因素:表面活性剂的分子结构、电解质、氢离子浓度、醇、温度

8、影响增溶的因素

  1)表面活性剂的结构与性质:碳原子数(碳氢链)↑、无支链、无极性基团和双键→CMC↓→增溶↑

  2)药物的结构与性质:链长↓、带环或不饱和、极性大、环状支链多、多环的分子量小→增溶↑

  3)添加剂:①无机盐使离子型表面活性剂CMC↓,但增溶量↓;②烃类非极性有机化合物使极性有机化合物增溶量↑;③极性有机化合物使非极性有机化合物增溶量↑

  4)温度:一般情况下,温度↑→表面活性剂的浓度↑→增溶↑



第四节 表面活性剂的生物学性质


1、  对药物吸收的影响

(1) 浓度的影响:低浓度促进药物润湿,加速药物溶解吸收;高浓度形成胶束包裹药物延缓吸收

(2)对生物膜透过的影响:溶解脂质,增加上皮细胞通透性

(3)对胃排空速率的影响:增加或降低

2、  与蛋白质的相互作用:离子型表面活性剂+蛋白质=蛋白质变性失活

3、  毒性

(1)阳离子表面活性剂>阴离子型>非离子型;阳离子型>两性离子型

(2)静注>口服>外用

(3)聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸脂>聚山梨酯

吐温20>吐温60>吐温40>吐温80

4、  刺激性:离子型表面活性剂>非离子型


第五节 表面活性剂的其他


1、  表面活性剂的应用:增溶剂、润湿剂、乳化剂、助悬与分散剂、起泡剂与消泡剂、去污剂、消毒杀菌剂

2、  表面活性剂的复配

(1)       阴离子型+阳离子型:具有更高的表面活性

(2)       阴离子型+非离子型>阳离子型+非离子型

小结/补充

1W/O乳化剂:司盘、多价皂、脂肪酸甘油酯类

2、吐温对热稳定,增溶作用不受pH影响

3CMC越小,缔合数越大,MAC越大


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